作用机理有如下三个方面： 一、是穴位的刺激与调节作用；二、是药物吸收后的药效作用； 三、是两者的综合叠加作用。

三伏贴中最重要的是透皮吸收的作用，透皮技术是指药物经皮肤恒速、持久地进入人体循环，可以达到持续经脉给药的效果，并发挥全身作用的一类控释制剂。药物以被动扩散的方式透过表皮层，再进入真皮层毛细血管、毛细淋巴管，通过人体血液循环到达细胞而起治疗作用。部分药物通过毛囊和汗腺管等附属器官吸收、渗透进入人体循环（内病外治）。药物对穴位刺激渗透及经脉传递和放大效应，起到双重治疗效果。

因为三伏贴主要是通过透皮吸收起作用的，所以说相对于服用药物来说，疗法更为健康。

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