肿瘤治疗是最受关注的领域之一。2016年全球肿瘤药物市场规模高达1145亿美元，占全球药品销售规模的10.3%，预计2020年全球肿瘤药市场规模将超过1500亿美元。

 

　　自2010年以来，已有5种抗前列腺癌新药获批上市，分别是安斯泰来和Medivation合作开发的恩杂鲁胺、强生的阿比特龙、赛诺菲的卡巴他赛、美国Dendreon公司前列腺癌疫苗sipuleuce-T、拜耳公司的氯化镭[223Ra]。

 

　　值得关注的是，在2017年全球抗肿瘤药TOP10中，有两款前列腺癌药位列其中，分别是安斯泰来/辉瑞的恩杂鲁胺和强生的阿比特龙，两款产品销售额均已超过25亿美元，并已进入全球抗肿瘤药TOP10行列，分别位列第9位和第10位。

 

　　抗肿瘤药TOP10总销售额511亿美元

 

　　据全球畅销药数据统计，2017年，全球销售额排名前10位的抗肿瘤药分别是：来那度胺销售额81.87亿美元，较同期增长17.4%；曲妥珠单抗74.35亿美元，较同期增长3.4%；贝伐珠单抗70.89亿美元，较同期下降1.4%；利妥昔单抗61.82亿美元，较同期增长0.2%；纳武单抗56.28亿美元，较同期增长22.5%；依鲁替尼44.66亿美元，较同期增长44.9%；派姆单抗38.09亿美元，较同期增长171.2%；帕布昔利布31.26亿美元，较同期增长46.3%；恩杂鲁胺25.85亿美元，较同期增长6.3%；阿比特龙25.05亿美元，较同期增长10.8%。

 

 

　　2017年全球TOP10抗肿瘤药总体销售额为511亿美元。其中，生物药单抗5个，销售额为302.6亿美元；小分子抗肿瘤药5个，销售额为208.7亿美元。从市场增速来看，来那度胺、纳武单抗、依鲁替尼、派姆单抗、帕布昔利布销售额增长较快。

 

　　来那度胺已成为全球最畅销的抗肿瘤药，据专业人士预测，到2022年，来那度胺全球销售额将达130多亿美元。罗氏的单抗“三剑客”曲妥珠单抗、贝伐珠单抗、利妥昔单抗分别位列第2、第3和第4位，但增长已显乏力，其中贝伐珠单抗销售额已出现下滑。在竞争激烈的PD-1单抗领域，默沙东的派姆单抗以171.2%的增速笑傲群雄，逐渐缩小与百时美施贵宝纳武单抗的差距。艾伯维/强生治疗白血病的依鲁替尼和辉瑞乳腺癌药帕布昔利布也有十分抢眼的市场表现。

 

　　2017年有两款抗前列腺癌药表现不俗，分别是恩杂鲁胺和阿比特龙，虽然增速不能与肿瘤免疫PD-1及其他增速较快的产品相比，但近年来，随着前列腺癌发病率的不断增加，恩杂鲁胺和阿比特龙疗效上的出色表现引来众多企业争相加入竞争行列。

 

 

　　恩杂鲁胺后来居上成主角

 

　　恩杂鲁胺是由美国Medivation公司和日本安斯泰来共同开发的第二代非甾体雄激素受体（AR）拮抗剂，商品名为“Xtandi”。2012年8月，FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，该产品的临床优势表现在可有效延长患者的中位总生存期和影像学无进展生存期，且耐受性良好。

 

　　据全球畅销药数据统计，尽管恩杂鲁胺较阿比特龙上市晚1年多，但其市场表现突出且增速较快。2012年其销售额为1.39亿美元，2013年为5.61亿美元，2014年为13.0亿美元，2015年为23.89亿美元，2016年为23.24亿美元，2017年则为25.85亿美元。该产品2015年全球销售额已略超阿比特龙。2016年，医药巨头辉瑞以140亿美元价格从安斯泰来收购Medivation公司，从而获得了这个快速增长的前列腺癌药物恩杂鲁胺。

 

　　目前恩杂鲁胺尚无进口产品上市。2017年5月安斯泰来制药的恩杂鲁胺软胶囊列入优先审评第17批目录中。2018年4月15日，安斯泰来的恩杂鲁胺胶囊剂在我国递交上市申请。经检索药审中心网站数据库，安斯泰来的产品申报速度最快，此外，国内目前已有包括正大天晴药业、江苏豪森和四川科伦等在内的7家企业申报恩杂鲁胺制剂。

 

 

　　阿比特龙不甘落后紧相随

 

　　阿比特龙由强生公司研制开发，为口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂， 2011年4月获得FDA批准，商品名为“Zytiga”。该产品主要对睾丸、前列腺和肾上腺组织中的雄性激素有抑制作用。阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降，利于肿瘤萎缩，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。该药上市后不久便得到临床认可，全球销售额增长迅速，很快成为强生公司的重磅产品之一。

 

　　据全球畅销药数据统计，2012年阿比特龙销售额为9.6亿美元，2013年销售额为16.98亿美元，2014-2016年销售额均在22.0亿美元左右，2017年销售额已高达25.05亿美元。目前阿比特龙主要面临恩杂鲁胺的激烈竞争，恩杂鲁胺已连续三年销售额超过阿比特龙，2017年两个产品市场份额相当接近。

 

　　强生的阿比特龙已于2015年5月在我国获批上市，商品名为“泽珂”。目前国内尚无国产品种上市。据国内样本医院数据统计，2016年阿比特龙销售额为1481万元，2017年销售额为4685万元，同比增长216%。由于阿比特龙价格较为昂贵，2016年销售情况并不乐观，2017年经谈判成功降价进入医保后，解决了我国大多数前列腺癌患者临床用药的可及性问题，市场已呈快速增长态势。

 

 

　　经检索药审中心网站数据库，国内抢仿阿比特龙制剂的企业已达数十家，包括江苏天晴、润众制药、山东新时代、成都盛迪医药、亿腾药业、江西青峰、重庆医工院、北京阳光诺和、国药一心制药、深圳万乐、江苏奥赛康、合肥信风科技、山东创新等，目前进度最快的是正大天晴。

 

　　结语>>>

 

　　近年来，越来越多国内药企加入抗肿瘤药物研发行列，众多实力较强的企业在抗肿瘤领域已经提前布局。

 

　　2017年抗肿瘤药表现可谓十分抢眼。FDA批准的抗肿瘤新药数目创新高，国内对创新药加大鼓励力度并加快审批进程，抗肿瘤新药在中国上市明显加速。2018年将是国内抗肿瘤新药上市的一个大年，随着优先审评制度在国内正式落地，国内外新药上市的时间差距将会越来越小。