【英文名称】Gatifloxacin Mesylate Tablets

【主要成分】本品的主要成分为甲磺酸加替沙星。

化学名称：1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1、4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸盐；

分子式：C₁₉H₂₂FN₃O₄•CH₃SO₃H

分子量：471.50

【药理及作用机制】

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：

1.革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌 （仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌 （对青霉素敏感的菌株）。

2.革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。

3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

【适应症】

用于治疗敏感菌株引起的度以上的下列感染疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。急性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体或嗜肺军团菌等所致者。单纯性或复杂性泌尿道感染 （膀胱炎）：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾孟肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

【用法与用量】

口服，每次100-200mg，每天2次，每日最大用量400mg。

【规格】0.1g；0.2g；0.4g

【上市情况】

加替沙星由日本Kyorin制药公司原研，1999年首先在美国和墨西哥上市，2001年在加拿大、澳大利亚、德国、印度上市，2002年在马来西亚、日本、荷兰、中国上市。

甲磺酸加替沙星及其片剂在我国的注册批准信息如下表：

药品通用名	甲磺酸加替沙星	甲磺酸加替沙星片
英文名	gatifloxacin mesilate	gatifloxacin mesylate tablets
申请分类	新药	新药
申请限制	过渡期2008-8-26	过渡期2009-6-23
限制到期日	2008-08-26	2009-06-23
批准日期	2003-08-27	2004-06-24

【品种特点】

加替沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物，抗菌作用强，抗菌谱广，除对革兰阴性菌、非典型和苛养微生物具有抗菌作用外，由于其在Ｃ７位哌嗪环上的甲基取代及Ｃ８位的甲氧基取代，加替沙星增强了对革兰阳性菌的作用，并且耐药的发生率降低。总的说来，加替沙星对革兰阳性菌和苛养菌的体外活性与当前临床使用的其它氟喹诺酮类相似或更强，包括肺炎链球菌（肺炎球菌）、绿色链球菌、β溶血性链球菌、流感嗜血杆菌和卡他摩拉菌。同时加替沙星其作用机制与其它抗菌药物完全不同，对已对β内酰胺类药物产生耐药性的流感杆菌、葡萄球菌、淋球菌、肺炎链球菌等仍具有抗菌活性。加替沙星有抑制螺旋酶的作用，由等位基因特异性地通过8-甲氧基团产生抑制和杀灭细菌活性，对耐喹诺酮的细菌也有效，与非喹诺酮类药物无交叉耐药。加替沙星以DNA螺旋酶（DNA gyrase）为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA复制而起一杀菌作用。该药口服易吸收，静注与口服具有等效性。此外，它对衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等也有强大的杀灭作用，临床应用广泛,是目前治疗社区获得性肺炎的一线药物。

【专利情况】

经检索，目前仿制本品不存在知识产权风险。