【项目名称】普拉格雷原料及片剂

【注册分类】化药4+4类

【剂型】原料+片剂

【规格】片剂：5mg/片；10mg/片

【有效成分】本品主要成分为普拉格雷；

通用名：普拉格雷

英文名：Prasugrel

化学名：2-[2-(乙酰氧基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮

分子式：C₂₀H₂₀FNO₃S

分子量：373.44

CAS号：186826-86-8

【药理药效】

普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。与氯吡格雷一样，普拉格雷也是一个无活性的前体药物，需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷，这可以其药动学性质改善得到解释：普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低个体间的疗效差异，更大程度地降低主要缺血性心血管事件发生率。

【适应症】

用于以下经皮冠状动脉介入术后置入支架的急性冠脉综合征的（ACS）患者预防心血管血栓形成（包括支架血栓症）：

不稳定型心绞痛（UA）和非ST段抬高心肌梗死（NSTEMI）的患者。

急性ST段抬高心肌梗死（STEMI）初期或PCI延迟的患者。

【用法用量】

先服用60mg的负荷剂量，然后维持剂量为10mg，每日一次。

患者应同时服用阿司匹林75-325mg。食物不影响本品作用。

体重＜60kg的患者与体重≥60kg的患者相比，服用10mg剂量时，会增加出血的风险性，建议改成5mg的维持剂量。

【国内外上市信息】

本品由第一三共制药和礼来合作开发，2009年2月首次在欧盟上市，用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形成事件。剂型为5mg、10mg的片剂。2009年7 月又获美国FDA批准。

国内尚未上市。

【知识产权情况】

普拉格雷化合物专利至2012年，但有盐酸盐，马来酸盐的用途专利至2021，需要改盐做4类。

【产品优势】

1.临床研究证明，普拉格雷具有比目前主流药物氯吡格雷更好的抗凝血效果，与后者相比，服用新药的病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险要低20%，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低。应用普拉格雷可以很好地改善和预防心血管疾病的发生。

2.属于欧盟、美国等ICH执行国批准上市药物，国内申报的厂家少，有望成为前几家申报的单位。普拉格雷属于4类新药，具有3年新药监测期。首家上市可以自主定价

【市场前景】

近年来，心血管疾病发病率呈上升趋势，已严重危害人类健康，是当前导致残疾和死亡的首要因素。

与氯吡格雷相比，普拉格雷的药效学具有以下4个优点：起效快；作用强、疗效高；血药浓度稳定、作用持久；个体差异小、心血管不良事件较少。临床研究证明，氯吡格雷仅显示中效抗血小板作用。体内外试验表明，欲达到同样疗效，普拉格雷使用剂量仅是氯吡格雷的1 /10、噻氯吡啶的1 /100；在同样给予负荷剂量时，普拉格雷30 mg可使IPA达到60. 7%；而300 mg氯吡格雷的IPA仅为20%～40%。

2008年，全球口服抗血小板药物市场价值约达125亿美元（占总抗血栓形成药物市场的58%），其中在美国的销售额为51亿美元，占该市场的4l%份额。有关分析家们预测，普拉格雷可能在2013年达到年销售额15亿美元。